AMG510对G12D突变效果较好。AMG510是一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂,用于治疗与该突变相关的肿瘤,临床主要用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。此外,AMG510对G12D突变也具有一定疗效,建议患者在医生的指导下使用AMG510治疗。
AMG510(美国的LUMAKRAS和欧盟的LUMYKRAS)是一种口服活性的首款G12C突变KRAS(kras 12c)抑制剂。通过不可逆地与KRASG12C结合,AMG510抑制了与细胞生长和分化相关的下游信号通路。在包括欧盟和美国在内的多个国家,AMG510适用于治疗先前治疗过的晚期KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
一项针对晚期KRAS G12C突变实体瘤患者的剂量递增和剂量扩大试验表明,在接受AMG510治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者(n=124)中观察到的总缓解率(ORR)为36%。缓解持续时间的中位数为10.0个月。
在I/II期CodeBreaK 100试验的初步分析和更新分析中,观察到KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者的临床相关客观缓解率。此外,在试验的更新分析中报告了临床相关的反应持续时间。AMG510具有可管理的耐受性,允许调整剂量以控制毒性。总之,AMG510是一种有前途的KRASG12C抑制剂,增加了KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者的可用治疗选择,这些患者以前接受过以铂类为基础的化疗和/或免疫治疗。
KRAS基因突变是许多癌症中最常见的突变之一,尤其在非小细胞肺癌中。G12D是KRAS基因的一种常见突变型别,被认为对恶性肿瘤的形成和发展起重要作用。
AMG510的研究表明,在实验室和动物模型中,它对KRAS G12C突变具有良好的抗肿瘤活性。它通过与KRAS G12C突变蛋白结合,抑制其活性,从而阻断了信号传导通路,抑制了肿瘤细胞的增殖和生存能力。
AMG510还在临床试验中进行评估。目前的早期数据显示,AMG510在某些患者中具有显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。然而,仍需要进一步的研究和临床试验来评估其长期效果和安全性。
需要注意的是,个体患者的治疗反应可能因基因突变的特异性、疾病状态和其他因素而有所不同。因此,最好在临床医生的指导下进行个体化治疗决策,以确保最佳的治疗效果和安全性。
最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。患者可通过以下方式进行处理:
若不良反应严重,建议患者在医生的评估下及时调整药物剂量,或者暂停用药,换用其他药物治疗。
建议患者在使用AMG510期间饮食清淡,少食多餐,避免进食辣椒、麻辣烫、冷饮等辛辣刺激性、生冷食物。
在使用AMG510期间,最好在医生的指导下进行监测和管理,及时与医生沟通并报告任何不适和副作用,可通过药物治疗等方法缓解不适。
不同的突变类型可能会对同一种治疗药物产生不同的反应。具有KRAS G12D突变的肿瘤患者,AMG510的治疗效果可能存在一定的差异。建议在使用AMG510之前咨询医生,并在医生的指导下制定药物治疗方案。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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