DS8201适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格

DS8201也就是德曲妥珠单抗，商品名叫作优赫得/Enhertu，另外也可叫作德鲁替康、德喜曲妥珠单抗、曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂等。

药物成分

1、活性成分：德曲妥珠单抗。

2、辅料：蔗糖、L-组氨酸、L-组氨酸盐酸盐一水合物、聚山梨酯80。

剂型和剂量

注射用：100mg冻干粉装在单剂量小瓶中。

适应症

1、HER2阳性乳腺癌：

治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。

2、HER2低表达乳腺癌：

治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达成人乳腺癌患者。

3、局部晚期或转移性胃癌:

适用于局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌的成年患者，这些患者之前接受过曲妥珠单抗为基础的方案。

功效与作用

DS8201是针对her2的抗体-药物偶联物，该抗体是人源化抗her2 gG1。小分子DXd是一种拓扑异构酶i抑制剂，通过可裂解的连接子与抗体连接。DS8201与肿瘤细胞上的HER2结合后，通过溶酶体酶发生内化和细胞内连接子裂解。释放后，具有膜通透性的DXd会导致DNA损伤和凋亡细胞死亡。

用法用量

一、给药方案

DS8201的推荐剂量为5.4 mg/kg，需要静脉输注给药，每3周用药一次。初始给药剂量应为90分钟静脉输注。如果既往输注时的耐受性良好，后续剂量可在30分钟输注给药。如果患者出现输液相关症状，应减慢本品的输注速率或中断给药

二、剂量调整

(1)推荐起始剂量：5.4mg/kg

(2)第一次降低剂量：4.4mg/kg

(3)第二次降低剂量：3.2mg/kg

(4)需要进一步降低剂量：终止治疗。

三、稀释

1、将计算出的重组DS8201稀释到含有100mL5%葡糖注射液(USP)的静脉输液袋中。

2、轻轻翻转输液袋，使溶液充分混合。不要摇晃。

3、将输液袋盖上，防止透光。

4、如果不立即使用，应在室温下保存4小时，包括准备和输液，或在2-8摄氏度的冰箱中保存24小时，避免光照，不要冷冻。

5、丢弃小瓶中未使用的部分。

疗效

在一项多中心、单组试验中，纳入了既往接受过两种或两种以上抗her2治疗的184例her2阳性、不可切除和威转移性乳腺癌女性患者，评估了德曲妥珠单抗的疗效。患者每3周接受1次德曲妥珠单抗5.4 mg/kg静脉输注，直至出现无法接受的毒性或疾病进展。

研究显示，患者的确认客观反应率为60.3%，部分响应率为56%，反应持续时间中位数为14.8个月。

副作用

1、感染及侵染类疾病：上呼吸道感染、感染性肺炎。

2、血液及淋巴系统疾病：贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症、淋巴细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症。

3、代谢及营养类疾病：食欲减退、低钾血症、脱水。

4、神经系统疾病：头痛、头晕、味觉倒错。

5、眼器官疾病：视物模糊。

6、呼吸系统、胸及纵隔疾病间质性肺疾病：咳嗽、呼吸困难。

7、胃肠系统疾病：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口腔黏膜炎、消化不良、腹胀、肠胃气胀、胃炎。

8、肝胆系统疾病：转氨酶升高。

9、皮肤和皮下组织类疾病：脱发皮疹、瘙痒、皮肤色素过度沉着。

10、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：骨骼肌肉疼痛

11、全身性疾病：疲劳、发热、外周水肿。

副作用处理措施

1、恶心和呕吐：保持饮食清淡，避免进食油腻食物，适量增加蛋白质摄入，如鸡肉、鱼肉等，分开餐次，少量多餐，遵循医嘱使用止吐药物。

2、疲劳：保证充足的睡眠时间，避免过度劳累，还要进行适量的有氧运动，如散步、瑜伽等。

3、脱发：避免使用刺激性洗发产品，轻柔梳理头发，避免用力拉扯。

4、贫血：增加富含铁、叶酸和维生素B12的食物摄入，比如猪肝、鸭血等。

5、中性粒细胞减少症、白细胞减少症和血小板减少症：遵医嘱使用升白细胞或升血小板药物，定期进行监测。

6、便秘、食欲减退、腹泻：保持规律的排便习惯，多摄入膳食纤维，饮食多样化，尽量满足口味，腹泻严重时遵医嘱使用止泻药物。

7、骨骼肌肉疼痛：及时休息，避免过度劳累，通过热敷或按摩缓解疼痛，遵医嘱使用止痛药物。

9、血小板减少症：遵医嘱使用升血小板药物，定期进行监测。

注意事项

1、间质性肺病/肺炎：建议患者立即报告咳嗽、呼吸困难、发热等新的或恶化的呼吸道症状，监测患者的ILD体征和症状。

2、嗜中性白血球减少症：在DS8201开始给药前、每次给药前以及有临床指征时监测全血细胞计数。根据中性粒细胞减少的严重程度，可能需要中断给药或减量。

3、左心室功能障碍：在DS8201开始治疗前，根据临床指征在治疗期间定期评估LVE，通过中断治疗控制LVEF下降。

价格

1、香港版DS8201：目前的参考品价格大约是15300元一盒。

2、德曲妥珠单抗：100mg规格的药物目前的参考价格大约是8160元一盒，相较于香港版比较便宜。

储存

将小瓶在原纸盒中保存，在2-8º C(36º F-46º F)的冰箱中以保护避光，直到重新合成，不要冷冻，不要摇晃重组或稀释的溶液。

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