巴瑞克替尼应怎么用呢？

巴瑞克替尼是由美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte公司合作研发的一款充满潜力的新药。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2018年6月，美国FDA批准了巴瑞克替尼上市，用于治疗罹患中度至重度类风湿关节炎，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。

那巴瑞克替尼应怎么用呢？

口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。注：FDA目前没有批准4mg剂量。

剂量调整

绝对淋巴细胞计数（ALC）

ALC≥500cells /mm³：维持剂量

ALC <500 cells /mm³：避免开始或中断剂量，直到ALC≥500cells /mm³

绝对中性粒细胞计数（ANC）

ANC≥1000cells /mm³：维持剂量

ANC <1000 cells /mm³：避免开始或中断剂量，直到ANC≥1000cells /mm³

贫血

Hgb≥8g/ dL：维持剂量

Hgb <8 g / dL：避免开始或中断剂量直至Hgb≥8g/ dL

肾功能不全

eGFR≥60mL/ min /1.73m²：肾功能显着影响baricitinib全身暴露; 密切监视

eGFR <60 mL / min /1.73m²：不推荐

肝功能损害

轻度或中度：无需调整剂量

严重：不推荐

药物相互作用：丙磺舒（强OAT3 抑制剂） 可使巴瑞克替尼的AUC 增加约2 倍，因此当巴瑞克替尼与强OAT3 抑制剂合用时应减量。来氟米特为一弱OAT3 抑制剂，与巴瑞克替尼联用时应慎重。与布洛芬及双氯芬酸合用时，巴瑞克替尼的暴露虽然增加，但对临床影响不大。与环孢素（Pgp 及BCRP 抑制剂） 或甲氨蝶呤（为OATP1B1、OAT1、OAT3、BCRP、MRP2、MRP3 及MRP4 底物） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露无明显影响[6]。当巴瑞克替尼（CYP3A4的底物） 与酮康唑（强CYP3A 抑制剂）、氟康唑（中等CYP3A、CYP2C19、CYP2C9 抑制剂） 或利福平（强CYP3A 诱导剂） 联用时，对巴瑞克替尼的暴露也无明显影响。