来那替尼(neratinib,Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,像拉帕替尼和阿伐他汀一样,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。
来那替尼的安全性及有效性基于一项随机双盲对照试验,受试者为 2840 名前两年完成曲妥珠单抗治疗的早期 HER2 阳性乳腺癌患者。这项研究检测了试验开始后癌症复发或因任何因素(侵入性、无疾病称现在)导致死亡的时间。两年后,94.2% 的来那替尼治疗患者未经历癌症复发或死亡,相比之下,安慰剂治疗患者的这一比例为 91.9%。
来那替尼的服用方法是每天口服一次,推荐剂量为240毫克(6片40毫克),应与食物同服,并持续一年。应当注意的是,当首次使用来那替尼时应开始抗腹泻的预防,并且应在前两个治疗周期(56天)内继续进行抗腹泻的预防,必要时可以继续进行抗腹泻的预防。预防药物引起的腹泻的治疗。
来那替尼常见副作用包括腹泻 恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎(口腔炎),食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。
在一项临床试验中,腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应,不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。另外,中国、亚洲和全球的关键药代动力学参数相似,来那替尼剂量不受人种影响。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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