巴瑞克替尼的服用说明

2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

巴瑞克替尼是由美国Incyte制药公司研制的一种口服给药的小分子Janus相关激酶（JAK）抑制药，用于治疗类风湿关节炎（RA）、特应性皮炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。

巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK1、JAK2有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及＞400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化，从而达到治疗RA的目的。

巴瑞克替尼的推荐剂量为：口服，每日1次，日剂量为4mg。对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。注：FDA目前没有批准4mg剂量。

不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物DMARD（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。

肾功能不全者剂量调整，eGFR≥60mL/ min /1.73m²：肾功能显着影响巴瑞克替尼全身暴露; 应密切监视。eGFR <60 mL / min /1.73m²：不推荐使用巴瑞克替尼。轻度或中度肝功能损害者无需调整剂量，严重肝功能损害不推荐使用巴瑞克替尼。