




巴瑞克替尼目前还没有在国内上市,还没有巴瑞克替尼在国内的售价。
巴瑞克替尼是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗,本品可单药治疗或与甲氨Chemicalbook蝶呤联合治疗。巴瑞克替尼治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效,目前均处于II期临床阶段。
巴瑞克替尼在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128nM。巴瑞克替尼(10mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2信号(抑制率≥50%)达8小时。巴瑞克替尼(10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg巴瑞克替尼处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3mg/kg或10mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg/kg巴瑞克替尼处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg/kg可以抑制64%,10mg/kg可以抑制82%。1mg,3mg和10mg/kg巴瑞克替尼分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%,61%和67%。巴瑞克替尼(10mg/kg,每天一次连续2周,口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。巴瑞克替尼可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平Chemicalbook,并且具有剂量和时间依赖的特性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542