来那替尼的作用以及功效

来那替尼适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。今天咱们就来了解一下来那替尼的作用以及功效。

来那替尼是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。在ExteNET试验中，来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异（HR = 0.67; P = 0.0046)。基于ExteNET试验，2017年7月， FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。

ExteNET研究为HER2阳性乳腺癌提供了一种新的强化辅助治疗方案，在1年曲妥珠单抗标准治疗基础上序贯1年来那替尼，可进一步使患者5年iDFS率提高2.5%，尤其是HR+/HER2+ 亚组人群获益更显著。而对于新辅助治疗未达到pCR的患者，来那替尼强化治疗的5年iDFS率绝对获益也可达到7.4％。患者对来那替尼强化辅助方案的毒副作用整体上可耐受，其中最常见的不良事件是腹泻。

2019年SABCS大会上，CONTROL研究探讨了不同的来那替尼相关腹泻管理方案：长期规律使用洛哌丁胺、布地奈德+洛哌丁胺或考来替泊+洛哌丁胺进行预防；必要时使用考来替泊+洛哌丁胺；来那替尼剂量递增+必要时使用洛哌丁胺。

以上就是来那替尼作用功效的内容，希望可以帮助到您！