来那替尼的效果好吗？

来那替尼适用于早期 HER2 阳性乳腺癌延长辅助治疗。对患有这种类型癌症的患者来说，来那替尼 是首个延长辅助疗法，这是在初步治疗后为进一步降低癌症复发风险而采用的一种疗法。来那替尼旨在用于既往已使用含曲妥珠单抗方案治疗过的成年患者。今天咱们就来了解一下来那替尼的效果好吗？

HER2存在点突变时，可以使用来那替尼。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与上述提到的继发突变一致。HER2的点突变主要发生在两个区域：HER2蛋白胞外结构域（309-310位氨基酸）和酪氨酸激酶结构域（755-781位氨基酸）。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系的实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感，同时大部分突变对拉帕替尼敏感，但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药，进一步的药物疗效还需要大规模的临床试验验证。据分析，HER2点突变在乳腺癌中的发生频率只有2% - 4%，虽然比较低，但是针对HER2点突变使用来那替尼仍然可以获得较好的疗效。

来那替尼是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月， FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。III期ExteNET试验的结果显示，在该试验中，接受来那替尼治疗的患者2年无创生存率(iDFS)为95.3%，而接受安慰剂治疗的患者2年无创生存率为90.8% 。随访2年的结果显示，与安慰剂相比，来那替尼治疗可使2年的侵袭性疾病复发或死亡风险降低51%。更新的研究结果显示，在5.2年的中位随访中，来那替尼的iDFS发生率为90.2% (95% CI, 88.3-91.8)，而安慰剂的iDFS发生率为87.7% (95% CI, 85.7-89.4)，导致侵袭性疾病复发或死亡风险降低27% (HR, 0.73;95%置信区间,0.57 - -0.92;P = .0083)。

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