恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。今天咱们就来详细了解一下恩考芬尼的治疗效果。
恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼治疗黑色素瘤患者安全性有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中进行了评估。
入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组,分别接受恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)(每次450mg,每日一次)联合比美替尼(每次45 mg,每日两次)治疗或维罗非尼(每次960 mg,每日两次)单药治疗。
383名入组患者的人群特征为:中位年龄56岁;59%为男性;91%为白人;72%的患者基线ECOG评分为0;95%的患者有转移性疾病;65%为IVM1c期黑色素瘤;4%的患者先前接受过CTLA-4、PD-1或PD-L1抗体治疗;28%的患者基线时血清乳酸脱氢酶(LDH)升高;45%的患者基线时肿瘤累及3个器官;3%的患者有脑转移;经集中检测,BRAF V600E突变的患者占88%,BRAF V600K突变的患者占11%,两者都有的患者<1%。
试验结果表明,两组患者(恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)+比美替尼 VS 维罗非尼)的中位PFS为14.9个月 VS 7.3个月,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月,ORR为63% VS 40%,CR为8% VS 6%,PR为55% VS 35%,中位DOR为16.6个月 VS 12.3个月。
苏黎世大学医院皮肤癌中心Dummer等报告表示,恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)与维罗非尼(Vemurafenib)相比,无论是其联合Binimetinib或者它用于单药治疗都显示出了优于维罗非尼的好疗效。不过,恩考芬尼与Binimetinib联合用药比恩考芬尼单药治疗或维罗非尼有更好的耐受性。
以上就是恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)治疗效果的内容,希望可以帮助到您!
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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