




利奈唑胺是第一个用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药物,由辉瑞旗下的Pharmacia开发,主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。同时,利奈唑胺联合抗结核药物还能起到治疗肺结核的效果。
体药动学研究结果显示,健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全,生物利用度可达100%。口服与胃肠外给药,其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12h口服600mg 利奈唑胺,血清峰浓度和谷浓度分别为16~18μg/L和3 .5~3.8μg/L,即在几乎所有给药间隔,体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低,tmax从1.5h推迟到2.2h,Cmax降低17%,但AUC不变。
利奈唑胺对肺结核能有多大的疗效?
选择收治的96例MDR-TB患者,按照随机原则分为两组,其中观察组在治疗前6个月给予采用左氧氟沙星、吡嗉酰胺、丙硫异烟胺、异烟肼以及利奈唑胺,而后6个月予以左氧氟沙星、吡嗉酰胺、丙硫异烟胺、异烟肼巩固治疗,对照组患者治疗期间均不给予利奈唑胺,其余治疗药物同观察组。对比两组患者的痰菌阴转率、CT显示的病灶吸收情况以及不良反应的发生率。
结果显示,对于MDR-TB的患者而言,给予利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗,可以有效的提高原始疗效,进一步提高病灶的吸收程度和转阴率,同时并不明显增加不良反应的发生率,值得临床推广。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061