




继吉泰瑞(阿法替尼)被批准用于一线治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌,抗癌药吉泰瑞又被欧盟委员会批准用于含铂化疗治疗期间或治疗后病情进展的晚期肺鳞状细胞癌患者的治疗。它能与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。今天咱们就来详细了解一下吉泰瑞作用及副作用。
吉泰瑞(阿法替尼)能够不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,吉泰瑞对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
临床研究表明,与最佳化疗方案相比,吉泰瑞(阿法替尼)是第一个也是唯一一个延长常见EGFR突变类型(特别是19个外显子缺失)患者生存的抑制剂。此外,与第一代靶向药物厄洛替尼在肺鳞癌中相比,吉泰瑞使肿瘤死亡的风险降低了19%,并显着提高了疾病控制率和生活质量。
吉泰瑞(阿法替尼)常见副作用:
吉泰瑞与其它的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类似,常见的副作用为腹泻78%、皮疹87%,其它副作用有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常(丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶、胆红素升高)、血小板减少症、心脏毒性(如左心室射血分数减少)、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
需要引起注意的吉瑞泰(阿法替尼)严重副作用:(1)胚胎胎儿毒性,孕妇需要停药。(2)严重的腹泻,可能会引起脱水和肾功能衰竭,如果控制不住腹泻,需要停药。(3)严重的皮肤毒性:0.15%的病人可能会发生大疱和剥脱皮肤疾病,需要停药。(4)1.5%的病人可能会发生间质性肺炎(ILD),需要停药。(5)0.18%的病人可能会发生致命的肝毒性,需要停药。(6)0.8%的病人可能会发生严重的角膜炎,需要停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292