




类风湿性关节炎药物巴瑞克替尼说明书
中文名称:巴瑞克替尼
产品名称:Olumiant
通用名称:Baricitinib
其他名称:Baricinix
原研厂家:Lilly(礼来)
上市时间:2017年2月(欧盟)
适应症:巴瑞克替尼目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗。主要的适应症是作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。除此之外对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。
作用机制:巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,对JAK1、JAK2有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及>400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗类风湿性关节炎的目的。
服用剂量:每次4mg,每日一次,与食物同服或不同服皆可。对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次。巴瑞克替尼片剂不可咀嚼或破碎服用。
特殊人群:妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照,所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。
不良反应:临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。
以上就是巴瑞克替尼的说明书介绍,希望对您有所帮助。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542