康奈非尼可以治疗治疗黑素瘤吗
医学编辑黄竞
2020-11-18 15:24
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康奈非尼也叫恩考芬尼，由瑞士诺华制药公司首先研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。2018年6月27日，康奈非尼和贝美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验，与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。
康奈非尼治疗黑色素瘤的效果：
在48.8个月的中位随访中，2019年ASCO年会上发布的更新结果显示，康奈非尼+贝美替尼的OS中位数为33.6个月，仅康奈非尼为23.5个月，仅维罗非尼为16.9个月。在研究试验中，与单独使用维罗非尼相比，康奈非尼与贝美替尼联合使用可使死亡风险降低39%。此外，康奈非尼+贝美替尼的中位无进展生存期(PFS)为14.9个月，单独的康奈非尼为9.6个月，单独的维罗非尼为7.3个月。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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