




恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。
肺癌新药恩曲替尼治疗效果怎么样?
在临床试验中招募了54位NTRK1/2/3融合和53位ROS1肺癌的患者,涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和肠癌等。其中,NTRK融合的患者,22%具有脑转移;ROS1融合的患者,43%具有脑转移。
针对NTRK融合:54位实体瘤患者中,有31位患者肿瘤明显缩小,客观有效率57%,其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%,12位有脑转移的患者有效率50%;
针对ROS1融合: 53位肺癌患者中,41位患者肿瘤明显缩小,客观有效率77%,其中30位没有脑转移的患者有效率80%,23位有脑转移的患者有效率73.9%。
也就是说,对于NTRK1/2/3和ROS1融合的癌症患者来说,恩曲替尼起到了积极的治疗效果,而且恩曲替尼对脑部病灶的控制效果很好。
2019年6月,恩曲替尼在日本获批上市,8月在美国获批上市,口服给药的方式简单方便,而且耐受性良好,是NTRK1/2/3基因融合患者不错的选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550