




巴瑞克替尼(Baricitinib)是 2009 年 12 月礼来公司和 Incyte 公司合作开发的一种选择性 JAK 抑制剂,能优先选择 JAK1 和 JAK2 进行抑制,选择性远远高于 TYk2 等常规 JAK 抑制剂,其有效靶点已经确定,主要用于类风湿关节炎(RA)和其他炎性疾病的治疗,有良好的安全性和耐受性。
普通的 TNF 拮抗剂是皮下注射给药,而 Baricitinib 需要口服喂药,这是为了切断炎症信号因子,从根本上阻断炎性介质的合成。Baricitinib 能在不抑制体液免疫或不影响血液循环的情况下,发挥优良的抗风湿功效。
礼来和 Incyte 公司 2013 年公布的Ⅱ期临床实验结果显示,RA 患者在服用巴瑞克替尼 28 周后,炎症症状会有较明显的改善,而相比之下,非甾体抗炎药及中药制剂等症状改善药的药效不明显,因此可以得出,巴瑞克替尼对于活动性 RA 患者是有效的。
2014 年,两个公司又进行了一项规模较大的 III 期临床研究实验,其中有 4 个研究在美国进行,1 个研究在中国进行,涉及了 3000 多例 RA 患者,为了评估巴瑞克替尼的疗效及安全性,其中关键性的 4 项临床研究选择在中、重度活动性类风湿关节炎患者中进行。目前,该药关键的Ⅲ期 RA-BEACON 研究已完成, 结果显示,用药 12 周后 RA 患者的关节疼痛和肿胀能改善 20%,疗效明显高于安慰剂。
当然,巴瑞克替尼也有一定副作用,常见的不良反应为头痛和上呼吸道感染,但副作用相对较小,对大多数患者影响甚微。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542