恩曲替尼适用于哪些癌症？

恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市，于2019年8月15日获FDA批准上市，用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物，批准用在一系列难以治疗的实体肿瘤类型中，包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。

在关键的II期STARTRK-2研究中，恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上（客观缓解率[ORR]=56.9％）。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对恩曲替尼的客观反应（次要终点，中位反应持续时间[DoR]=10.4个月），包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是，恩曲替尼还缩小了脑转移患者的肿瘤，超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤（颅内反应[IC]ORR=50.0％）。在STARTRK-NG研究中，恩曲替尼也缩小了患有NTRK融合阳性实体瘤的儿童和青少年的肿瘤，包括原发性中枢神经系统肿瘤患者。

恩曲替尼耐受性良好。剂量限制性毒性是肌酐升高，味觉障碍，疲劳和肺水肿。另外，和其他药物不同的是体重增加是另一个值得注意的不良事件。这些早期研究结果表明，恩曲替尼对那些具有特异性基因融合的人来说具有很大的希望。最常见的不良反应包括便秘，味觉改变（味觉障碍），腹泻，头晕，疲劳，肿胀（水肿），体重增加，贫血，血肌酐增加，呼吸短促（呼吸困难）和恶心。

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