恩考芬尼是由美国Array生物制药公司开发生产的BRAF抑制剂,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其于2018年6月上市,用于黑色素瘤患者的治疗。恩考芬尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。
恩考芬尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予恩考芬尼和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。
美国产的恩考芬尼在中国上市了吗?
美国Array生物制药公司开发的恩考芬尼并没在国内上市。
医伴旅提醒患者服用恩考芬尼也可能发生原发性新恶性肿瘤:①皮肤恶性肿瘤,在两药联用的临床试验中,有2.6%患者出现皮肤鳞状细胞癌(CUSCC),包括角化棘皮瘤(KA)及1.6%患者发生基底细胞癌,首次发生CUSCC/KA的中位时间为5.8个月;接受恩考芬尼单药治疗的患者,8%发生CUSCC/KA,1%有基底细胞癌,5%出现原发性新恶性肿瘤。开始治疗前进行皮肤病学评估,治疗期间每2个月评估1次,直至治疗停止后6个月。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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