美国产的康奈非尼治疗效果好吗

郭药师

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2025-01-21 15:48:24

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很多患者对于康奈非尼的名称比较陌生，它也叫恩考芬尼，商品名Braftovi。2018年6月27日，美国生产的康奈非尼和贝美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

抗癌新特药康奈非尼由瑞士诺华制药公司首先研制，在美国得到获批生产。康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。

康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞，康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。

抗癌新特药康奈非尼联合贝美替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶。在体外，对BRAF突变阳性细胞系，联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAFV600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAFV600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。

至于康奈非尼的具体效果好不好，由于每个人体质不同，药物的起效时间也不同，这些都需要具体服用药物才能做出判断。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年3月12日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496

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