新型JAK抑制剂巴瑞克替尼用法用量

巴瑞克替尼（Baricitinib）由美国礼来(Eli Lilly)公司与Incyte公司联合研发，2017年2月13日宣布在欧盟批准上市，商品名称为Olumiant，也是欧盟首个批准治疗RA的JAK抑制剂，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。对于患者来说，新型JAK抑制剂巴瑞克替尼该如何使用呢？

巴瑞克替尼推荐用量为口服2 mg/d，可以单独使用或与甲氨喋呤及其他 DMARDs同用，可与食物同服而不受其影响。肌酐清除率为30 ~60 mL/min的患者需要减少剂量,不建议用于肌酐清除率<30 mL/min的患者。不推荐巴瑞克替尼与丙磺舒同用。

巴瑞克替尼不推荐用于淋巴细胞计数<0.5 x10^9/L、中性粒细胞计数<1×10^9/L或血红蛋白<80 g/L的患者，一旦数值低于规定值，应中断巴瑞克替尼的使用，直到数值达标。巴瑞克替尼禁用于活动性、严重性感染（包括局部感染)，若有感染，应首先控制感染后再继续使用此药。该药还应避免与活疫苗同用。

口服巴瑞克替尼后,大约1 h 血浆浓度达到峰值。在治疗剂量范围内巴瑞克替尼的血药浓度随给药剂量增加而增加,而药代动力学参数不随时间而变化。本品每日给药1次，在多剂量研究中，第1次给药后48 h内达到稳态。巴瑞克替尼口服清除率较低，约为17 L/h，并且达到最小蓄积量。在RA患者中的平均表观清除率为9.42 L/h，半衰期为12.5 h。RA患者稳态Cmax和浓度-时间曲线下面积(AUC)值比健康受试者高1.4和2.0倍。巴瑞克替尼的绝对生物利用度为79%，高脂肪膳食对暴露剂量没有临床相关影响。

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