来那替尼(Niratinib)为口服薄膜包衣速释片,在中国只一种规格,含有效成分来那替尼 40mg,折合马来酸来那替尼48.31mg。该药目前主要用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗,以及已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者的治疗。对于患者而言,乳腺癌用药来那替尼应该如何使用呢?
对于成年乳腺癌患者早期HER2过度表达或扩增,经曲妥珠单抗辅助治疗后进行的延伸辅助治疗,来那替尼的推荐剂量为口服240mg(6 片),每 天一次,可与食物同服,连续服药为期1年。患者最好在每天同一时间服药,片剂应整片吞服,吞服之前不可咀嚼、粉碎或掰开。若丢失一次剂量,当天不能追加服药,必须按服药时间表服下一次剂量。
对于晚期或转移性乳腺癌的治疗而言,来那替尼的推荐剂量为每日一次,每次240mg,在21天周期的第1~21天;联合卡培他滨(21天周期的第1~14天,每日两次,每次750mg/m²)。在首次接受来那替尼治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。
从患者个体的安全性和耐受性考虑,可调整来那替尼的服药剂量,处置某些不良反应也可能需要中断剂量和(或)减小剂量。首次减量为每天200mg,第2次减量为160mg/d ,第3次减量为120mg/d;患者不能恢复至治疗相关毒性级别0~1级或药物毒性使治疗延迟>3周,以及患者不能耐受每 天120mg的剂量,应终止来那替尼治疗。其他的临床情况,如不能耐受持续的2级不良反应,可作为临床适应症,予以调整剂量。出现3 级不良反应,停止服药,直至3周内恢复至≤1或基线,再从下一级剂量恢复治疗, 若出现4级不良反应,永久终止服药。
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