甲磺酸达拉非尼胶囊的功效与作用

甲磺酸达拉非尼胶囊的作用：

甲磺酸达拉非尼胶囊是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAFV600E，BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。

甲磺酸达拉非尼胶囊抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11和LIMK1活性。

甲磺酸达拉非尼胶囊在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。它与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；与曲美替尼联用比任一药物单用体外抑制效果更强。

甲磺酸达拉非尼胶囊的功效：

FDA已经批准甲磺酸达拉非尼胶囊用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

FDA批准甲磺酸达拉非尼胶囊和曲美替尼联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。甲磺酸达拉非尼胶囊+曲美替尼，强强联合，治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示，甲磺酸达拉非尼胶囊+曲美替尼治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让疾病达到一个稳定期。

2015年，FDA授予这两种药物联用的突破性疗法认定，用于治疗预后较差的BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。欧盟于同年4月批准了甲磺酸达拉非尼胶囊和曲美替尼的联用。

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