




恩曲替尼是原肌凝蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)(TRKA 、TRKB和TRKC,分别编码神经营养基因受体酪氨酸激酶(NTRK) NTRK1, NTRK2, NTRK3)、原癌基因酪氨酸受体激酶ROS1 和间变性淋巴瘤激酶ALK的抑制剂,恩曲替尼也抑制JAK2和TNK2,通过抑制这些信号通路,可抑制肿瘤细胞增殖,达到抗癌作用。
恩曲替尼适用于:
1、ROS1阳性的非小细胞肺癌:恩曲替尼适用于成年ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2、NTRK基因融合突变的实体瘤:恩曲替尼适用于12岁及以上的成人和儿童实体瘤患者,需满足以下条件:
(1)具有神经营养型酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合,没有已知的获得性耐药突变;
(2)转移性肿瘤或手术切除可能导致严重的发病率;
(3)在治疗后有进展或没有令人满意的替代治疗。
恩曲替尼的服用方法:
1、ROS1阳性的非小细胞肺癌:600 mg,口服,每日一次,伴或不伴食物,直至不能耐受或疾病进展。
2、NTRK基因融合突变的实体瘤:
成人:600 mg,口服,每日一次,伴或不伴食物,直至不能耐受或疾病进展。
12岁及以上儿童(青少年):口服,每日一次,伴或不伴食物,服用恩曲替尼直至不能耐受或疾病进展。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550