肺癌新药特泊替尼在中国获批上市了吗？

特泊替尼适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌，特泊替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。 盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

2021年2月，默克新药特泊替尼在美国获批上市，用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。但目前在国内还没有上市。

2018年ESMO年会报道了特泊替尼联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位无进展生存期为8.3个月；MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到 21.2个月。

特泊替尼推荐剂量：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。剂量调整：如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。

特泊替尼是全球上市的第一款MET抑制剂（于2020年3月由日本厚生劳动省首先批准上市），FDA批准的第二款MET抑制（第一款为卡马替尼）；同时是FAD批准的第63个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。

特泊替尼常见不良反应（≥5%）：周围性水肿（48.3%）、恶心（23%）、腹泻（20.7%）、血肌酐升高（12.6%）、乏力（9.2%）、淀粉酶增加（8%）、ALT升高（6.9%）、AST升高（5.7%）和低白蛋白血症（5.7%）等。

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