阿卡拉布替尼是一种高度选择性、强效、共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过永久性结合抑制BTK发挥作用。阿卡拉布替尼是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。今天咱们来了解一下BTK抑制剂阿卡拉布替尼效果怎么样?
ASCEND研究是一项随机、开放标签、国际多中心III期临床试验,用于评估阿卡替尼(Acalabrutinib)在接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病患者(CLL)中的疗效。310例患者被随机分配(1:1)为两组,分别接受阿卡拉布替尼单药治疗和利妥昔单抗联合idelalisib或利妥昔单抗联合苯达莫司汀治疗。主要终点是由独立审查委员会(IRC)评估的PFS。
试验结果表明,与标准疗法(利妥昔单抗联合idelalisib或苯达莫司汀)相比,阿卡拉布替尼可显著延长复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的无进展生存期(PFS)。在中位随访时间16.1个月时,阿卡拉布替尼治疗组可降低疾病进展风险或死亡率69%,在12个月时,阿卡替尼治疗组88%的患者无疾病进展,而对照组这一数据为68%。
阿卡拉布替尼成人淋巴瘤常用剂量:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿卡拉布替尼成人白血病常用剂量:单一疗法: 每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市,用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂,相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性,可改善依布替尼的“脱靶效应”。
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