Blenrep为冻干粉,是世上第一个BCMA靶向疗法,被批准用于治疗既往接受过至少4种疗法(包括抗CD38单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂)的复发性或难治性多发性骨髓瘤(MM)成年患者。Blenrep是一种靶向B细胞成熟抗原(BCMA)的单克隆抗体与细胞毒药物单甲基澳瑞他汀F(MMAF)通过一种非裂解链接子偶联而成的ADC 药物。美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Blenrep作为单药疗法用于既往接受至少3种疗法(包括一种抗CD38抗体,一种PI和一种 IMIDs)失败的MM患者的突破性药物资格。
Blenrep通过抗BCMA单抗靶向结合MM细胞表面的BCMA,之后迅速被MM细胞内化,在溶酶体中降解并在MM细胞内释放出非渗透性的MMAF发挥作用。MMAF是一种有丝分裂抑制剂,为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,可使肿瘤细胞停止于GM期并诱导caspase-3依赖的细胞凋亡。
BLENREP的推荐剂量:Blenrep为静脉输注药品,只需每3周使用一次即可,每次剂量为2.5mg/kg,直到疾病出现了新的进展以及患者身上出现了难以耐受的毒性再进行下一阶段的治疗。如果在使用Blenrep期间出现了不良反应应当调整使用剂量,同样也是三周静脉滴注一次,但是剂量应当减少至1.9 mg/kg,如果患者还是无法耐受1.9 mg/kg的剂量,那建议患者可以考虑停止使用Blenrep了。
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