巴瑞克替尼的安全性及疗效?礼来和Incyte公司宣布其全球Ⅲ期临床RA-BEACON试验每天口服1次巴瑞克替尼(baricitimib)治疗中重度类风湿关节炎达到主终点。使用巴瑞克替尼治疗12周时关节肿胀及触痛改善20%(ACR 20)的有效率,巴瑞克替尼4mg组为55%,2mg组为49% ,安慰剂组为27%。最常见不良反应有头痛、上呼吸道感染和鼻咽炎,未发现机会性感染、结核感染和胃肠道穿孔。因此证明巴瑞克替尼的安全性是非常高的,且疗效也十分优越。
JAK1和JAK2抑制剂巴瑞克替尼用于治疗RA,其对JAK有不同的亲和力,主要结合JAK1和JAK2,与JAK3结合最小。巴瑞克替尼通过gp130抑制IL-6信号,通过γc链和β共同链抑制细胞因子IL-3,IL-5,GM-CSF,IL-12,IL-23,IL-27和IFN信号。巴瑞克替尼抑制人B细胞向浆细胞分化,抑制CD4+T细胞向Th1和Th17细胞分化,抑制IFN和IL-6的产生。
巴瑞克替尼副作用:小便灼热或小便次数增多、肌肉酸痛、发汗、发冷、咳嗽、疼痛或溃疡、呼吸急促、腹泻或胃痛、皮肤发热、发红、体重减轻、发热、血痰、乏力等。患者在使用巴瑞克替尼时,一定要严格按照医嘱进行正确用药,才能够最大程度的发挥巴瑞克替尼的作用。在用药期间,患者万万不可以自己增加或者减少该药物的剂量,巴瑞克替尼并不会因为药物剂量的增加就能够提高治疗效果,因此不要盲目用药。
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