图卡替尼为口服片剂,获“突破性药物”资格和“优先审评”地位,被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌的二线以后治疗。图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,对HER2有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。在体外,图卡替尼通过抑制HER2和 HER3磷酸化,从而抑制MAPK和AKT信号和细胞增殖,并在HER2表达的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼能抑制HER2表达肿瘤的生长。图卡替尼和曲妥珠单抗联合应用在体内外的抗肿瘤活性优于单独使用这两种药物。
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