巴瑞克替尼(Olumiant)被批准用于治疗罹患中度至重度活动性类风湿性关节炎却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成年患者。Olumiant是JAK抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2以及TYK2。在人体内,JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2。不少细胞因子依赖于JAK酶的活性,参与多种炎性和自身免疫性疾病的发病过程。
类风湿关节炎(RA)是一种病因尚不明确的的自身免疫性疾病,以关节滑膜炎病变为主。在病变过程中,滑膜炎会持续发作,引起关节疼痛、软骨损坏,进而导致关节畸形和功能障碍,使人产生残疾。其临床特征是对称性、慢性和多滑膜关节炎病变。类风湿关节炎在全球范围的发病率较高,平均发病率为1%。
2014年,两个公司又进行了一项规模较大的II期临床研究实验,其中有4个研究在美国进行,1个研究在中国进行,涉及了3000多例RA患者,为了评估巴瑞克替尼(Baricitinib)的疗效及安全性,其中关键性的4项临床研究选择在中、重度活动性类风湿关节炎患者中进行。目前,该药关键的Ⅲ期RA-BEACON研究已完成,结果显示,用药12周后RA患者的关节疼痛和肿胀能改善20%,疗效明显高于安慰剂。
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