新三唑类药物：泊沙康唑

泊沙康唑(Posaconazole)是伊曲康唑的衍生物，最初由先灵葆雅(Schering-Plough）制药公司研发，是2005年10月25日在欧洲德国首次问世并上市的第二代三唑类高亲脂性抗真菌药物，同年在欧洲上市泊沙康唑口服混悬液。2006年，通过美国的 FDA(美国食品药品监督管理局)批准在美国上市泊沙康唑混悬液，商品名为诺科飞(Noxafil)，原研厂家为欧洲SCHERING 公司。

目前，泊沙康唑口服悬浮液、缓释片剂及静脉注射剂等不同制剂类型分别在美国通过FDA批准上市。直到泊沙康唑问世8年后，2013年6月，泊沙康唑口服混悬液才在我国通过CFDA(国家食品药品监督管理总局)上市。2018年12月，泊沙康唑肠溶片也顺利获批进入中国市场。

泊沙康唑的生物利用度与给药方式有关。分次给药(每天2次，连续给药14d)条件下可以使泊沙康唑药效最大程度的发挥出来。对比实验发现，在禁食条件下，每大2次每次给药400 mg 与每天1次每次给药800 mg 相比较，其相对生物利用度要高98%。

泊沙康唑在临床上主要用来预防和治疗侵袭性真菌感染(IFD)。其抗菌机制是通过抑制真菌细胞色素P450依赖的羊毛甾醇14a-去甲基化酶，从而抑制羊毛甾醇转化成麦角甾醇，破坏真菌细胞膜的完整性，进一步影响细胞膜的通透性、生物调节及酶的活性，最终抑制真菌的生长。

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