卵巢癌靶向药PARP抑制剂尼拉帕尼

卵巢癌是全球女性第七大常见肿瘤，其死亡率虽然在过去的40年里略有下降，但仍是女性肿瘤死亡的第八大病因。GLOBOCAN研究预测表明，到2035年，基于全球人口的增加，卵巢癌的发病率将增加55%，死亡率将增加67%卵巢癌早期临床表现隐匿，加之其复杂的起源及分子生物学特征，复发和死亡风险极高。在过去的十年里，针对卵巢癌晚期维持治疗的两类靶向制剂已获得官方批准应用于临床:抗血管制剂——贝伐珠单抗，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP）抑制剂——奥拉帕利、尼拉帕尼等。

尼拉帕尼的作用：

尼拉帕尼为一种口服的小分子强效PARP 1/2 抑制剂,和其他PARPi 相比,其捕获 DNA-PARP复合物的能力最强。对于铂敏感复发应用标准含铂化疗后序贯PARPi维持治疗患者获益明显。NOVA 试验显示尼拉帕尼适用于所有铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗。其不受 BRCA1 /2 突变及同源重组修复缺陷(HRD)的限制。

尼拉帕尼治疗效果：

尼拉帕尼的批准是基于一项553名患者的随机试验，结果显示在生殖细胞系BRCA突变的患者中位无进展生存时间（PFS)为21个月,而安慰剂组为5.5个月;而无BRCA 突变的患者，尼拉帕尼组无进展生存时间为9.3个月，安慰剂组为3.9个月。

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