依维莫司作用功效,服用方法,副作用,不良反应及价格

依维莫司的储存和规格

依维莫司储存温度:20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间波动。储存在原装容器中，避光防潮。

1.依维莫司规格2.5 mg片剂:白色至微黄色细长片剂，边缘呈斜面，一面刻有“LCL”字样，另一面刻有“NVR”字样；水泡28片… NDC 0078-0594-51，每个纸箱包含4个吸塑卡，每个7片；

2.依维莫司规格5 mg片剂:白色至微黄色细长片剂，边缘呈斜面，一面刻有“5”，另一面刻有“NVR”；水泡28片… NDC 0078-0566-51，每个纸箱包含4个吸塑卡，每个7片；

3.依维莫司规格7.5 mg片剂:白色至微黄色细长片剂，边缘呈斜面，一面刻有“7P5”，另一面刻有“NVR”；水泡28片。NDC 0078-0620-51，每个纸箱包含4个吸塑卡，每个7片；

4.依维莫司规格10 mg片剂:白色至微黄色细长片剂，边缘呈斜面，一面刻有“UHE”，另一面刻有“NVR”；水泡28片… NDC 0078-0567-51，每个纸箱包含4个吸塑卡，每个7片。

依维莫司作用功效

依维莫司适用于治疗以下患者：

1.适用于绝经后晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者，在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，联合依西美坦治疗。

2.适用于治疗胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET)伴有不可切除、局部晚期或转移性疾病的成人患者。

3.适用于治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的成人晚期肾细胞癌RCC。

4.适用于结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤。

5.适用于结节性硬化症(TSC)-相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。

6.适用于结节性硬化症(TSC)-相关的部分发作性癫痫。

一项国际、多中心、随机、双盲试验(RECORD-1，NCT00410124)对依维莫司AFINITOR每日一次10 mg和安慰剂(均与BSC联合用药)进行了比较，研究对象为既往接受舒尼替尼、索拉非尼或两者相继治疗但仍有进展的转移性RCC患者。也允许使用贝伐单抗、白细胞介素2或干扰素-α进行既往治疗。随机分配按预后评分和既往抗癌治疗分层。

本试验的主要疗效结果衡量指标是由RECIST基于盲法、独立、中心放射学审查进行的PFS评估。在记录放射学进展后，随机分配到安慰剂组的患者可接受非盲AFINITOR治疗。其他结果指标包括操作系统。

总计有416名患者按2:1的比例随机接受依维莫司AFINITOR (n = 277人)或安慰剂(n = 139人)。两组患者的人口统计学特征平衡良好(中位年龄61岁；77%为男性，88%为白人，74%既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗，26%同时接受舒尼替尼和索拉非尼治疗)。

AFINITOR在PFS方面优于安慰剂(表1和图2)。预后评分与既往索拉非尼和/或舒尼替尼治疗的疗效相似。最终OS结果得出的危险比为0.90 (95% CI: 0.71，1.14)，两组之间无统计学意义的差异。139名患者中有80%发生了因疾病进展而从安慰剂向非盲依维莫司AFINITOR的计划交叉，可能混淆了OS获益。

表1:RCC的中心放射学审查得出的无进展生存期和客观应答率

依维莫司的服用方法

依维莫司应每天同一时间服用，与食物同服或不同服，如果错过了依维莫司的剂量，可在正常给药时间后6小时内给药。超过6小时后，应跳过当天的剂量。第二天，应按照通常时间服用依维莫司。不应使用双倍剂量来补偿错过的剂量。应使用一杯水将本品整个吞下。请勿打碎或压碎药片。

1.依维莫司治疗激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的推荐剂量为10 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.依维莫司治疗神经内分泌肿瘤推荐剂量(NET)推荐剂量为10 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.依维莫司治疗肾细胞癌(RCC)推荐剂量推荐剂量为10 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4.依维莫司治疗结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤的推荐剂量为10 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

5.依维莫司治疗结节性硬化症(TSC)相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤的推荐剂量(SEGA)起始剂量为4.5 mg/m2，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

6.依维莫司治疗结节性硬化症(TSC)相关部分发作性癫痫发作的推荐起始剂量为5 mg/m2，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

依维莫司的不良反应及严重副作用

在一项针对晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者的随机对照试验(BOLERO-2)中，评估了依维莫司AFINITOR (10 mg口服，每日一次)联合依西美坦(25 mg口服，每日一次)(n = 485)与安慰剂联合依西美坦(n = 239)的安全性。患者的中位年龄为61岁(28至93岁)，其中75%为白人。中位随访时间约为13个月。

最常见的不良反应(发生率≥ 30%)为口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻和食欲下降。最常见的3-4级不良反应(发生率≥ 2%)为口腔炎、感染、高血糖、疲劳、呼吸困难、肺炎和腹泻。

最常见的实验室检测异常(发生率≥ 50%)为高胆固醇血症、高血糖、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、贫血、白细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少、丙氨酸转氨酶(ALT)升高和高甘油三酯血症。

最常见的3-4级实验室检测异常(发生率≥ 3%)为淋巴细胞减少、高血糖、贫血、低钾血症、AST增加、ALT增加和血小板减少。

2%接受AFINITOR治疗的患者发生了致命性不良反应。AFINITOR组导致永久停药的不良反应发生率为24%。依维莫司AFINITOR组中63%的患者发生了剂量调整(中断或减少)。

表6列出了接受AFINITOR与安慰剂治疗的患者报告的不良反应发生率≥ 10%。

表6:BOLERO-2中≥ 10%的激素受体阳性乳腺癌患者报告的不良反应

依维莫司的严重副作用包括

1.可能会出现肺部或呼吸问题如果有以下任何症状，请立即告诉您的医疗服务提供者:新的或恶化的咳嗽、气促、胸痛、呼吸困难或喘息。

2.可能更容易患上感染，如肺炎，或细菌、真菌或病毒感染。在某些人(包括成人和儿童)中，这些感染可能很严重，并可能导致死亡，包括发烧食欲不振、发冷恶心、皮疹:苍白的大便或深色的尿液、关节痛和肿胀、皮肤发黄、疲倦、胃右上侧疼痛；

3.严重过敏反应。如果出现严重过敏反应的体征和症状，包括:皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、呼吸或吞咽困难、胸痛或头晕，请立即联系医疗服务提供者或寻求医疗帮助。

4.如果不确定是否服用ACE抑制剂药物，请在服用依维莫司之前与您的医疗服务提供者沟通。如果在使用治疗期间出现呼吸困难或舌、嘴或喉咙肿胀，请立即寻求医疗帮助。

5.可能会出现肾衰竭，用药前和治疗期间需检测肾功能。

依维莫司的价格

海外市场上，依维莫司的价格大致如下：

1.印度Glenmark 依维莫司（印度直邮）规格10mg*10片，价格950元一盒；规格5mg*10片，价格是570元一盒；

2.印度Cipla 依维莫司（印度直邮）规格10mg*10片，价格950元一盒；规格5mg*10片，价格是690元元一盒；

3.瑞士诺华印度版依维莫司（印度直邮）规格10mg*30片，价格5650元一盒；规格5mg*30片，4300元一盒。

有需要依维莫司的患者可以在国内的医院凭借医生处方购买，也可以出国购买，不方便出国的患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，性价比更高，但海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。

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