阿法替尼(Afatinib)是德国勃林格殷格翰公司研发的新型口服小分子抑制剂。2013年7月12日,美国食品药品监督管理局首次批准了该药品的注册。阿法替尼在全球范围内被广泛应用于EGFR基因突变的NSCLC,并被认为是EGFR基因突变的NSCLC治疗的第一选择。
靶向治疗是针对可能导致细胞癌变的驱动基因,阻断相关信号通路,达到抑制癌细胞增殖、诱导癌细胞凋亡、乃至消除的目的。阿法替尼是临床上常用的第二代靶向治疗药物,也是12年来第一个第二代靶向药物,具有不可逆性锁定靶标的特性,且第二代的作用范围较第一代更广。
阿法替尼的疗效和安全性不仅显著优于化疗,而且是唯一一个一线使用就能给患者提高总生存时间的靶向药物。相对于一代靶向药吉非替尼,二代的阿法替尼能明显减少26%的癌症进展,显著降低治疗失败风险达26%。阿法替尼具有独特的不可逆阻断机制,且作用靶点更为广泛,对普通 EGFR基因变异及非经典变异均有较好的治疗效果。
阿法替尼主要用于治疗表皮生长因子受体突变阳性肺癌患者的一线治疗,以及肺鳞癌患者的二线治疗,也可治疗含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。在国外该药物的临床适应症已扩大到乳腺癌、恶性黑色素瘤等其他癌病。
阿法替尼可引起腹泻、皮疹、食欲下降、瘙痒、发热等不良反应,如果是第一次出现腹泻或者皮疹,通常属于轻度或中度,不需要进行特殊处理。建议患者平时注意多喝水,每天至少引用8-10杯水,同时以清淡食物为主,避免摄入油腻、辛辣刺激性的食物。如果不良反应进一步加重,影响日常生活,患者应及时到医院就诊,咨询医生对症处理。
马来酸阿法替尼片目前比较常见的品牌有吉泰瑞、瑞菲乐等,治疗效果都比较好,可以根据个人情况,在医生的指导下选择合适的药物使用。
[1]朱晓莹,黄剑.EGFR 20号外显子插入突变型非小细胞肺癌的治疗现况[J].医学综述,2022,28(14):2801-2807.
[2]叶正兴,徐婷婷,徐瑶,张赫,杨月. 年度十大重磅新药[N]. 健康时报,2017-12-15(003).
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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