尼鲁米特作用机制是与雄性激素受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素作用。
尼鲁米特(Nilutamide ) ,非甾体抗雄激素药,由法国Roussel-Uclaf研制、推出,主要作用是与雄性激素的受体结合,阻止激素与受体结合,一般与手术治疗合并应用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗,发挥其抗雄性激素作用。对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。
动物研究表明,尼鲁米特具有抗雄激素活性,且无其他激素(雌激素、黄体酮、盐皮质激素和糖皮质激素)作用。在体外,尼鲁米特在雄激素受体水平阻断睾酮的作用。在体内,尼鲁米特与雄激素受体相互作用,阻止正常的雄激素反应。
尼鲁米特能延迟疾病的发展和延长生存期。对475例患者的研究结果表明,用尼鲁米特治疗平均生存期为27.3月,安慰剂为23.6月;疾病无进展的生存期尼鲁米特组为21.1月,而安慰剂组为14.9月,尼鲁米特组骨痛缓解达到较高水平。
尼鲁米特推荐剂量为300mg,每日1次,用30d(应于手术或用LHRH类似物时开始使用),此后150mg ,每日1次。尼鲁米特可以和食物一起服用,也可以不吃。
尼鲁米特不良反应:患者已作睾丸切除术并正在用尼鲁米特治疗,通常不良反应症状与血清低雄激素水平有关。不良反应包括降低暗适应(31%),轻度恶心(27% ),2级呕吐(4%),不能耐受乙醇(19%),热潮红(54% ) ,男子女性型乳房(50%)。
尼鲁米特不良反应处理措施:
1、轻度恶心:饮食方面的调理,尽量吃一些软的容易消化的食物,尽量清淡饮食。同时也可以适当的进行局部的热敷和按摩等进行调理。
2、热潮红:应该进行冷湿敷,临床上常用的有硼酸溶液冷敷,或者生理盐水冷湿敷。另外,还要针对面部遇热发红的原因进行治疗,需要去除致病原因,配合局部的冷湿敷。
1、用尼鲁米特单独治疗的患者中1%~2%发生间质性肺炎。
2、肝炎罕见。严重肝损伤和呼吸功能不全者不能使用尼鲁米特。
3、对使用受细胞色素P4so异化酶所代谢的药物时,慎服尼鲁米特,因尼鲁米特能抑制异化酶的活性,如要合用时应适当减少前者剂量。
4、机动车或机器操作人员应注意其可能出现视物模糊作用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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