瑞普替尼(Repotrectinib)是一种针对ROS1和NTRK基因融合的靶向治疗药物,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。瑞普替尼是一种口服疗法,是一种针对ROS1致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Augtyro旨在最大限度地减少可能导致ROS1阳性转移性NSCLC患者某些形式的治疗抵抗的相互作用。
在一项开放标签、单组 1/2 期试验,在未接受过TKI治疗和接受过 TKI 治疗的患者中评估了瑞普替尼的疗效。在未接受过 TKI 治疗的患者 (n=71) 中,主要终点为客观缓解率 (ORR),定义为在一定时间内接受治疗后肿瘤尺寸减小(部分缓解)或不再出现体征的患者的百分比癌症(完全缓解率)率为79%,中位缓解持续时间 (mDOR) 为34.1个月。
在既往接受过一种ROS1TKI且未接受过化疗的患者 (n=56) 中,ORR为38%,mDOR为14.8个月,中位PFS为9个月。1在基线时有可测量的中枢神经系统 (CNS) 转移的患者中,8名未接受过TKI治疗的患者中有7名 (n=71) 观察到颅内病变反应,12 名接受过TKI治疗的患者中有5名 (n=56)。
这些数据表明,瑞普替尼在ROS1阳性NSCLC患者中具有显著的疗效。作为下一代TKI,瑞普替尼旨在提高对抗脑肿瘤的活性,并且在癌症产生耐药性之前,瑞普替尼治疗可以持续更长时间。
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推荐剂量是160mg,每天服用1次,持续14天,然后每天服用2次,无论是否与食物同服。
每天大约在同一时间服用瑞普替尼,用水吞服整个瑞普替尼胶囊,请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊。如果胶囊破裂、破裂或损坏,请勿服用。
如果漏服一剂,或在服用一剂瑞普替尼后随时呕吐,请勿服用额外剂量。只需跳过剂量并在定期安排的时间服用下一剂即可,不要同时服用2剂以弥补漏服或呕吐的剂量。
(注:以上给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)
1、强效和中度CYP3A抑制剂:瑞普替尼与强或中度CYP3A抑制剂同时使用可能会增加瑞普替尼暴露,可能会增加瑞普替尼不良反应的发生率和严重程度。在开始瑞普替尼治疗之前,停用CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期。
2、P-gp抑制剂:同时使用可能会增加瑞普替尼 暴露,可能会增加瑞普替尼不良反应的发生率和严重程度。
3、强和中度CYP3A诱导剂:避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用,瑞普替尼与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可能会降低瑞普替尼的血浆浓度,可能会降低瑞普替尼的疗效。
4、某些CYP3A4底物:避免同时使用,除非CYP3A底物处方信息中另有建议,其中最小的浓度变化可能会导致功效降低。
5、避孕药:瑞普替尼是一种CYP3A4诱导剂,可减少孕激素或雌激素暴露至一定程度,从而降低激素避孕药的有效性。避免瑞普替尼与激素避孕药同时使用,建议女性使用有效的非激素避孕药进行避孕。
本文包含的信息并不旨在涵盖所有可能的用途、说明、预防措施、警告、药物相互作用、过敏反应或不良反应。如果对正在服用的瑞普替尼有疑问,应咨询医生或药剂师。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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