艾普奈珠单抗对偏头痛效果好。艾普奈珠单抗可显著降低偏头痛发作频率,耐受性良好,用于发作性偏头痛成年患者的偏头痛预防性治疗时具有可接受的安全性。
艾普奈珠单抗是一种降钙素基因相关肽 (CGRP) 单克隆抗体 (mAb),由 Lundbeck Seattle BioPharmaceuticals, Inc. 开发,并获得首次批准2020年2月21日在美国用于成人偏头痛的预防性治疗,每3个月静脉输注100毫克剂量。
艾普奈珠单抗是一种人源化IgG1单克隆抗体,通过重组DNA技术在毕赤酵母细胞内产生,用于预防偏头痛已上市约一年。偏头痛期间,三叉神经通过CGRP将疼痛信号传导到脑干和大脑的高级区域。
因此,推测艾普奈珠单抗通过结合CGRP 分子来预防偏头痛。它可以特异性、快速地与α-和β-CGRP配体结合,阻止其与CGRP受体结合,然而它的解离速度很慢,这可能解释了它的快速起效和较长的作用持续时间。
研究表明,艾普奈珠单抗是一种有效的偏头痛预防药物,从给药第一天起就开始显示其效果,在100mg和300mg剂量的治疗一年内保持一致的疗效水平。研究发现,在急性偏头痛发作期间,它还能有效缩短头痛缓解的时间。
在一项III期临床试验PROMISE1中,与安慰剂相比,对888名频繁发作性偏头痛患者给予艾普奈珠单抗30mg、100mg和300mg剂量。参与者每12周接受最多 4 次静脉注射,疗效衡量为第 1 至12周内每月平均偏头痛天数较基线的减少。
与平均基线8.6个偏头痛天数相比,所有治疗组的每月平均偏头痛天数均有所减少研究前28天(基线8.7天,-4.0天减少30mg;基线8.7天,-3.9天减少100mg;基线8.6天,-4.3天减少 300mg;基线8.4天,-3.2天)安慰剂的天数减少)。
给予艾普奈珠单抗一天后,与安慰剂组相比,所有治疗组的偏头痛概率均较基线显着降低。30mg组的主要和次要疗效指标结果与安慰剂组相比不具有统计学显着性。随后的暴露反应分析表明100毫克为最低有效剂量,由于平台效应,100毫克和300毫克剂量之间的功效相似。
艾普奈珠单抗是一种相对安全的预防偏头痛的药物,与治疗相关的不良事件发生频率较低。它们对于患有肥胖症和 1 型糖尿病等合并症的患者具有安全性。最常见的不良事件是鼻咽炎、上呼吸道感染 (URTI) 和鼻窦炎,且通常较轻微。抗药物抗体的产生很常见,但随着持续给药,它们会下降到不可检测的水平,并且似乎不会影响药物的整体安全性。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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