坦西莫司的副作用

坦西莫司（Temsirolimus）是一种mTOR(哺乳动物的雷帕霉素作用靶点)抑制剂，它可以与一种细胞内蛋白(FKBP-12)相结合，这种蛋白–药物结合物可以抑制mTOR控制细胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖体蛋白，mTOR下游区的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信号转导通路被阻断后，其活性将受到抑制可以使G1期的肿瘤细胞生长停滞。采用肾癌细胞为研究对象的体外研究表明，temsirolimus可以抑制mTOR的活性并且降低缺氧诱导因子HIF-1、HIF-2α及血管内皮生长因子水平。

坦西莫司是已上市唯一可特异性抑制mTOR激酶(细胞内调节细胞增生、细胞生长和细胞存活的关键蛋白质)的药品。也是目前唯一能够显著延长癌症患者生存期的药物。坦西莫司常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。

医伴旅提醒患者：在用坦西莫司治疗时，建议应进行常规全血细胞计数和化学项目监测；对发生严重骨髓抑制的患服降糖治疗；血清者应中断治疗；患者的葡萄糖水平升高时可能有必要增加胰岛素和/或采用口甘油三酸酯升高时可能需要开始或增加降脂药物治疗。