维莫非尼是一种什么药？

维莫非尼是什么药？维莫非尼（维莫菲尼）在2011年8月份被FDA批准用于医治晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准维莫非尼用于医治成人BRAF V600骤变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发作BRAF V600E骤变，然后导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发作骤变对肿瘤的成长增殖和侵袭搬运至关重要。BRAF基因是一种重要的原癌基因，在肿瘤细胞增殖、分解和凋亡等方面发挥重要作用。约黑色毒瘤是常见的科学肿瘤，其中有60 %的搬运性黑素瘤携有BRAF V600 骤变体。维莫非尼能够挑选性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。2015年12月，FDA批准了MEK抑制剂考比替尼（cobimetinib）和维罗非尼联合用于医治BRAF阳性的搬运的或者不可切除的黑色素瘤的医治。这种联合用药方案无论是在效果方面还是在耐药方面，都比独自用药的效果更好。而且，这种联合用药的不良反应与独自用药比较，并不是很重，甚至某些不良反应的发作可能性还会降低。考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K骤变导致包含MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的成长。

总而言之，维莫非尼是一款适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗的靶向药物，且临床证实效果比较显著。