




维莫非尼 ,活性物质是BRAF抑制剂vemurafenib,参与刺激细胞分裂蛋白。在黑色素瘤与BRAF V600突变,BRAF基因的异常形式存在,在癌症的发展中的作用,通过使肿瘤细胞不受控制的划分。通过阻断异常BRAF基因的作用,维莫非尼 有助于减缓癌症的生长和扩散。维莫非尼只给他的黑色素瘤是由BRAF V600突变引起的患者。2011年8月被FDA批准用于治疗晚期转移或者不能切除的黑色素瘤患者;2011年2月,欧盟委员会批准用于治疗成人BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移的黑色素瘤。
下面给大家简单介绍一下维莫非尼的使用说明:(1)推荐剂量:960 mg口服。(2)接近12小时间隔给予维莫非尼有或无进餐。(3)应用一杯水完整吞服维莫非尼。不应咀嚼或压碎维莫非尼。(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量,中断治疗,或终止维莫非尼治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。
维莫非尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,维莫非尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。然而,维莫非尼长期疗效并不理想,大部分患者用药后复发,并发展成耐药且致死的黑色素瘤。维莫非尼最常见不良反应有角化棘皮瘤和皮肤鳞状细胞癌,其它不良反应还有皮疹、光敏性增加、关节痛、脱发、疲劳以及心跳异常。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429