维莫非尼治疗恶性黑色素瘤有效吗？

2017年7月29日，上海罗氏制药有限公司宣布，公司研发的全球首个用于治疗BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向新药佐博伏(维莫非尼，Vemurafenib)在中国正式上市，至今已有近3年时间，那维莫非尼治疗恶性黑色素瘤有效吗？维莫非尼还有哪些适应症？

维莫非尼的作用有适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。维莫非尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂，通过抑制BRAF，阻断MAPK信号通路，抑制致癌基因活性，从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实，与标准化疗方案相比，维莫非尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。

维莫非尼主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称：丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。维莫非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。

所以，维莫非尼对于治疗恶性黑色素瘤是有显著疗效的，患者朋友可以咨询医生并选择使用。