佐博伏治疗黑色素瘤的效果如何呢？

郭药师

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2025-01-21 12:29:04

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威罗非尼（佐博伏）是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。

威罗非尼（佐博伏）在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准威罗非尼（佐博伏）用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

BRAF是人类最重要的原癌基因之一，BRAF绝大部分发生BRAF V600E突变。威罗非尼（佐博伏）能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路，抑制肿瘤增殖，并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。

佐博伏治疗黑色素瘤的效果如何呢？

一项国际性、多中心临床试验分析了威罗非尼（佐博伏）与标准化疗药物达卡巴嗪治疗黑色素瘤的效果，试验入组675名患者，患者随机接受威罗非尼（佐博伏）与标准化疗药物达卡巴嗪的治疗。

结果显示，与标准化疗药物达卡巴嗪相比，威罗非尼（佐博伏）这种新的靶向疗法使患者的死亡率降低了63%。48%的患者在使用了威罗非尼（佐博伏）后肿瘤明显缩小。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429

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