伊匹单抗(Ipilimumab,Yervoy)是一种单克隆抗体,能有效阻滞一种叫做细 胞毒性T细胞相关抗原-4(CTLA-4,又名CD152)的分子。CTLA-4是一种白细胞分化抗原,是T细胞(胸腺依赖性淋巴细胞)上的一种跨膜受体,与CD28分子共同享有B7分子配体,即CTLA-4与CD28均可与B7分子结合,但是,CTLA-4 与B7分子结合后会诱导T细胞无反应性,是T细胞活化时的负性调节蛋白。在正常情况下,T细胞的激活依赖于第一信号(抗原-抗体复合物的形成)和第二信号(B7介导的活化信号)双活化。CTLA-4与B7结合将产生抑制性信号,并抑制T细胞活化,而T细胞介导的抗肿瘤免疫应答可发挥抗肿瘤作用,因此,CTLA-4会影响人体的免疫系统,削弱其杀死癌细胞的能力。伊匹单抗对CTLA-4的阻滞作用即是与CTLA-4结合,进而阻碍CTLA-4与 配体的相互作用,从而增加T细胞的活化和增殖。因此伊匹单抗对于黑色素瘤的作用是间接的,是通过阻滞CTLA-4与B7分子配体结合,进而保障T细胞的活化和增殖,最终实现抗肿瘤作用。该作用机制可能是帮助人体免疫系统识别、瞄准并攻击黑色素瘤癌细胞的途径之一。因此,利用伊匹单抗作为显像剂的载体可能会具有较好的靶向性。
伊匹单抗疗效这么好,在国内上市了吗?
据医伴旅了解,伊匹单抗目前在中国大陆还没有上市,但在港澳地区已经上市了,由于受原研药专利限制,价格偏贵,港澳伊匹单抗规格为50mg/10mL,售价约50000元。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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