AZD9291是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中,AZD9291对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服AZD9291后,在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与AZD9291相似。AZ7550的效力与AZD9291相似,而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示,在临床浓度下,AZD9291还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
AZD9291副作用及处理措施
【腹泻:这是AZD9291常见的消化道不良反应】
(1)腹泻时,可给予蒙脱石散、洛哌丁胺、胃可安等,一起对症医治,口服补液盐防备和纠正脱水、弥补电解质,口服维生素。
(2)留意腹部的保暖,可用暖水袋热敷腹部。
【胃口低下】
(1)清淡饮食,弥补优质蛋白。清淡饮食能清热、防暑、敛汗、补液,还能增进胃口。
(2)多吃新鲜蔬菜瓜果。主食以稀为宜,如绿豆粥、莲子粥、荷叶粥等。还可恰当喝些清凉饮料,如酸梅汤、菊花茶等。别的,吃些醋,既能生津开胃,又能按捺杀灭病菌,帮助肺癌患者度过一个饮食清凉的三伏天。
(3)留意弥补维生素和微量元素。
(4)饭前半个小时能够恰当运动一下,散散步,或食用开胃食物,比如话梅、山楂等,尽量少吃油腻食物,可能会影响胃口。
【乏力】
在服用AZD9291期间如果呈现乏力症状,请不要忧虑,多休息,加强养分,不适感会慢慢减退。
【咳嗽】
能够选择复方鲜竹沥口服液,鲜竹沥水对肺热咳嗽,风热咳嗽,痰多等症状有很好的缓解作用。或是用复方甘草含片对止咳也有一定的作用。
【便秘】
服用AZD9291期间多食用能加速肠胃活动的食物,如空心菜,韭菜,莴苣,菠菜,红薯,卷心菜,白萝卜等,需要多吃一些新鲜的瓜果蔬菜。
【皮疹和手足反应】
它们会跟着服药时间的持续,而逐渐消失。重度皮疹患者局部运用氢化可的松软膏(2.5%)或红霉素软膏,并口服氯雷他定。对皮肤枯燥伴瘙痒者,可予苯海拉明软膏或复方苯甲酸软膏涂改瘙痒局部。一起口服米诺环素(美满霉素)等药物来缓解症状。
【口腔溃疡】
患者在服用AZD9291期间,能够多吃柑橘类的生果弥补维生素,防备口腔溃疡,还能够用维生素B6软膏和蜂蜜涂改发炎处。
【肝功能反常】
对于AZD9291引起的肝功能反常可服用一些护肝药,如护肝片、易善复、水飞蓟素、甘草酸二铵药物能够改进肝功能反常症状。
【皮肤枯燥】
如服用AZD9291后呈现皮肤枯燥较为严重,可加用润肤用品,减少刺激性清洁用品,不要频频沐浴,避免皮肤外表保护性油脂丢失。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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