Zelboraf主治什么呢？

Zelboraf主治什么呢？Zelboraf由Plexxikon公司研发，为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提示维罗非尼并不影响正常细胞的增殖。此外，佐博伏对无BRAF V600突变体的黑素瘤不产生抑制作用，反而可能通过激活正常BRAF，促进肿瘤生长。

Zelboraf在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；之后美国FDA扩大了罗氏(Roche)药物佐博伏Zelboraf(vemurafenib)的适应症,用于治疗罹患罕见血癌Erdheim-Chester病(ECD)的成人患者。 

一项多中心多地区单组研究证实了佐博伏对于既往已接受全身治疗患者的有效性。132例BRAFV600E 基因突变阳性的转移性黑色素瘤患者的中位年龄为52岁，19%患者＞65岁。多数患者为男性(61%)和白族人(99%)。49% 的患者既往曾接受＞2次治疗。随访期的中位值为6.87个月(0.6～11.3个月)。佐博伏总应答率为52%。3例患者完全应答(2.3%)和66例患者部分应答(50.0%)。佐博伏Zelboraf持续应答中位时间为6.5个月。

由以上信息我们可以得知，Zelboraf用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗，并且效果理想。