巴瑞克替尼能够治疗什么病症？

2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

2017年7月6日， 美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte合作开发的口服抗炎药巴瑞克替尼薄膜衣片近日在英国监管方面传来喜讯。英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）已发布一份草案指南，推荐将巴瑞克替尼用于英国国家卫生服务系统（NHS），作为一种治疗选择，用于已接受传统疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）强化治疗但病情缓解不足的重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。此外，NICE还推荐巴瑞克替尼用于对其他DMARDs（包括至少一种生物类DMARD）治疗缓解不足或不适合其他DMARDs治疗的成人患者。

巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK1、JAK2有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及＞400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化，从而达到治疗RA的目的。

巴瑞克替尼的推荐剂量为口服，每日1次，日剂量为4mg。对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物DMARD（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。