巴瑞克替尼效果怎样呢？

巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK1、JAK2有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及＞400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化，从而达到治疗类风湿关节炎（RA）的目的。

对于大多数的人来说，类风湿性关节炎并不是一个陌生的词汇。类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，发作起来往往非常疼痛。目前，TNF抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法，但是却有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移，大量患者无法维持药物的疗效。因此，这些患者迫切的需要一款创新的药物来缓解病情。而巴瑞克替尼的出现刚好填补了这一需求。

那巴瑞克替尼的效果是怎样的呢？是不是真的能改善患者的疾病情况呢？让我们一起了解一下。

在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明，在12周内，巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%，达到ACR50的患者比例是20% VS 8%，达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。

从对照试验中我们可以看出巴瑞克替尼的效果整体还是非常可观的。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARDs）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。