巴瑞克替尼（Olumiant）说明书

巴瑞克替尼（Olumiant）说明书

药品概述：巴瑞克替尼（Olumiant）作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK1、JAK2有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及＞400nmol·L-1。巴瑞克替尼（Olumiant）能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化，从而达到治疗类风湿性关节炎的目的。

药品中文名：巴瑞克替尼

药品英文名：Baricitinib、Baricinix

药品商品名：Olumiant

研发公司：礼来（Eli Lilly）与Incyte合作开发

上市时间：2017年2月在欧盟获批上市

适应症：巴瑞克替尼（Olumiant）作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

用法用量：口服，每日一次，每次4mg。与食物或不与食物均可服用，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次。对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

不推荐将巴瑞克替尼（Olumiant）与其他JAK抑制剂（如托法替尼）、或生物DMARD（如类克、恩利修美乐等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。

不良反应：临床试验中巴瑞克替尼（Olumiant）最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

特殊人群用药：妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼（Olumiant）。