Zelboraf在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。2012年2月,欧盟委员会也批准了罗氏公司Zelboraf用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。2017年3月,CFDA批准Zelboraf在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。Zelboraf是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。注:使用限制:有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用Zelboraf;Zelboraf是一款由美国罗氏Plexxikon公司研发的抗癌靶向药物,是一个医学包含活性物质。Zelboraf为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。Zelboraf通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂,提示Zelboraf并不影响正常细胞的增殖。
Zelboraf治疗中最常见的不良反应为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。最常见的3级不良反应为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。胰腺炎:接受Zelboraf治疗的患者已有发生胰腺炎的报道,但不常见;超敏反应:已有报告与Zelboraf治疗相关的严重超敏反应,包括全身性过敏反应。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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