Niratinib可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而Niratinib广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。
Niratinib推荐剂量:每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。肝功能损害:严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg。Niratinib建议饭前服用,如果是在饭后服用,至少需要半个小时后。
Niratinib纳入医保了吗?
目前Niratinib还没有在我国上市,所以也就没有进入我国的医保,有经济实力的患者可以按照原价购买美国的原研药。其实患者完全可以购买孟加拉的Niratinib仿制药,效果与原研药基本相同,40mg*180片售价12500元左右。
在三个靶点中,Niratinib主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用,这与其他靶药类似。但关键不同的是,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗,在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后,肿瘤细胞也会做出抵抗,发生HER2基因的继发突变,引发HER2蛋白胞内分子的变化,导致自发性磷酸化,激活下游通路。而Niratinib结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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