




巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
巴瑞克替尼用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用巴瑞克替尼治疗。体外研究表明,在外周血单核细胞中巴瑞克替尼抑制IL-6刺激的典型底物STAT3(pSTAT3)的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC5Chemicalbook0值分别为44nM和40nM。在独立的幼稚型T细胞中巴瑞克替尼也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20nM。
除此之外,患者最关心的莫过于是巴瑞克替尼服用期间会出现的一些问题,那么巴瑞克替尼的注意事项有什么呢?
巴瑞克替尼可能会引起患者出现腿部静脉血栓(DVT)或肺部栓塞(PE),这可能会危及生命并导致死亡。在服用巴瑞克替尼时,如果你有任何血块的迹象和症状,包括肿胀、疼痛或腿部压痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促,立即告诉你的医生。
巴瑞克替尼可能会引起肝功能和血常规的实验室数值变化。在服用巴瑞克替尼时,必须定期复查(大约服用巴瑞克替尼12周后)肝功能和血常规,如果出现异常,立即告诉你的医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542