




巴瑞克替尼(Baricitinib)为Janus激酶(JAK)1和JAK2抑制剂。巴瑞克替尼(Baricitinib)是由美国Incyte制药公司研制的一种口服给药的小分子Janus相关激酶(JAK)抑制药,用于治疗类风湿关节炎(RA)、特应性皮炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。巴瑞克替尼(Baricitinib)作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,对JAK1、JAK2有较强的抑制作用,通过酶分析发现巴瑞克替尼(Baricitinib)对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及>400nmol·L-1。巴瑞克替尼(Baricitinib)能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗RA的目的。
2017年2月,巴瑞克替尼(Baricitinib)获得欧盟批准,单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。2017年7月,日本厚生劳动省批准巴瑞克替尼(Baricitinib)用于对现有标准疗法响应不佳的类风湿性关节炎(包括对关节结构损伤的预防)患者的治疗。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了巴瑞克替尼(Baricitinib)的上市。2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼(Baricitinib)作为一种每日一次的口服药物,用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。可惜巴瑞克替尼(Baricitinib)还未在国内上市,国内的价格也无迹可寻。其实在孟加拉已经上市了巴瑞克替尼(Baricitinib)的仿制药,患者不用等到国内上市也能买到比较便宜的药物,仿制版巴瑞克替尼(Baricitinib)2mg*30片/盒,约合人民币1200$;4mg*30片/盒,约合人民币1500$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542